薬剤師 過去問
第99回
問40 (必須問題 問40)

正解：2

1　メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することでDNAの合成を阻害します。白血病やリウマチの治療に用いられます。副作用として間質性肺炎や口内炎が現れやすい薬物です。

2　イマチニブはBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害薬です。慢性骨髄性白血病に適応を持ちます。

3　ブレオマイシンは活性酸素を発生させ非酵素的にDNA鎖を切断します。Ｇ2期やＭ期に対する効果が強く、扁平上皮癌などに適応を持ちます。有名な副作用として肺繊維症や間質性肺炎があります。

4　ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害します。非小細胞癌などに適応を持ちます。有名な副作用に急性肺障害、間質性肺炎があります。

5　イリノテカンはトポイソメラーゼⅠを阻害しDNAの合成を阻害します。細胞周期のＳ期に作用し、主に小細胞肺癌や卵巣癌などに適応を持ちます。
代表的な副作用は骨髄抑制、重症の下痢です。

１、メトトレキサートは葉酸代謝拮抗薬で、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、プリン生合成系を抑制し、DNA合成を阻害します。

２、イマチニブは分子標的薬で、Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害します。フィラデルフィア染色体が生成する、チロシンキナーゼ活性が亢進されたBcr-Abl遺伝子陽性細胞の増殖を抑制することで抗腫瘍作用を示します。

３、ブレオマイシンは放線菌によって産生される抗悪性腫瘍薬で、活性酸素を発生させ、非酵素的にDNA鎖を分解することで、DNA合成を阻害します。

４、ゲフィチニブは分子標的薬で、上皮成長因子受容体（EGRF）のチロシンキナーゼを選択的に阻害することで、抗腫瘍作用を示します。

５、イリノテカンはカンレンボク（喜樹）由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンから合成された抗悪性腫瘍薬で、トポイソメラーゼⅠを阻害し、DNA合成を阻害します。

よって、回答は２です。